الكينولون هي فئة من المضادات الحيوية القوية التي كانت لعبة - تغيير في مكافحة الالتهابات البكتيرية. كمورد للكينولون ، رأيت عن كثب تأثير هذه الأدوية على المجال الطبي. لذلك ، دعنا نتعمق في كيفية عمل الكينولونات على البكتيريا على المستوى الجزيئي.
أساسيات تكرار الحمض النووي البكتيري
قبل أن نتمكن من فهم كيفية عمل الكينولونات ، نحتاج إلى معرفة بعض الشيء حول ما يجري داخل البكتيريا عندما يتم تكرار الحمض النووي الخاص به. تحتاج البكتيريا ، مثلها مثل جميع الكائنات الحية ، إلى نسخ موادها الوراثية للنمو وتقسيمها. هذه العملية مهمة للغاية لبقائهم.
يلعب اثنان من الإنزيمات الرئيسية دورًا رئيسيًا في عملية تكرار الحمض النووي هذه: DNA gyrase و topoisomerase IV. DNA gyrase مسؤول عن إدخال supercoils سلبية في الحمض النووي البكتيري الدائري. هذا يجعل من السهل على الحمض النووي الاسترخاء ونسخه. من ناحية أخرى ، يساعد Topoisomerase IV في فصل جزيئات الحمض النووي المتكررة حديثًا بحيث تحصل كل خلية بكتيرية جديدة على مجموعة كاملة من المواد الوراثية.
كيف تستهدف الكينولونات الإنزيمات البكتيرية
تعمل الكينولون من خلال التدخل في هذين الإنزيمات الأساسية ، و GRA Gyrase و Topoisomerase IV. أنها ترتبط بالإنزيم - مجمع الحمض النووي ، مما يمنع الأداء الطبيعي لهذه الإنزيمات.
عندما يرتبط جزيء الكينولون بمجمع الحمض النووي - gyrase ، فإنه يشكل مجمعًا ثلاثيًا مستقرًا. يقوم هذا المعقد بالإنزيم في حالة لا يمكنه إكمال وظائفه الطبيعية. على سبيل المثال ، يمنع DNA Gyrase من الاسترخاء في الحمض النووي الفائق أو إدخال SuperCoils جديدة. نتيجة لذلك ، يتم إيقاف عملية تكرار الحمض النووي.
وبالمثل ، عندما ترتبط الكينولونات بـ topoisomerase IV ، فإنها تمنع الإنزيم من فصل خيوط الحمض النووي المتكررة. هذا يعني أن البكتيريا لا يمكن أن تقسم بشكل صحيح لأنه لا يمكن توزيع الحمض النووي الجديد بشكل صحيح على خلايا الابنة.
الآلية الجزيئية للعمل
الطريقة الدقيقة تتفاعل الكينولونات مع الإنزيمات رائعة للغاية. تحتوي الكينولونات على بنية أساسية تسمح لهم بالملاءمة بشكل مريح في الموقع النشط لمجمع الحمض النووي للإنزيم. تعد مجموعة الكربوكسيل ومجموعة الكربونيل في بنية الكينولون مهمة للربط بأيونات المغنيسيوم الموجودة في الموقع النشط للإنزيم. تعتبر أيونات المغنيسيوم هذه حاسمة للنشاط الحفاز الطبيعي للإنزيمات.
بمجرد أن يكون الكينولون مرتبطًا بالإنزيم - مجمع الحمض النووي ، فإنه يسبب سلسلة من الأحداث التي تؤدي إلى كسر خيوط الحمض النووي. إنزيم محاصر - كوينولون - مجمع الحمض النووي يشكل حاجزًا لآلية تكرار الحمض النووي. ينتج عن هذا تراكم فواصل الحمض النووي المفردة والمزدوجة.
تحتوي البكتيريا على آليات إصلاح لإصلاح فترات فواصل الحمض النووي هذه ، لكن وجود الكينولونات يجعل من الصعب للغاية على عمليات الإصلاح هذه بفعالية. إن الوجود المستمر للكينولون - إنزيم - مجمع الحمض النووي يستمر في توليد المزيد والمزيد من أضرار الحمض النووي. في النهاية ، تصبح كمية تلف الحمض النووي ساحقة لدرجة أن البكتيريا لم تعد قادرة على البقاء.
أنواع مختلفة من الكينولونات وخصائصها
هناك أجيال مختلفة من الكينولونات ، وكل جيل لديه خصائص مختلفة قليلاً عن جيراس الحمض النووي وتوبيزوميراز IV.
أولا - جيل الكينولون ، مثل حمض النالديكسيك ، لديها تقارب أعلى ل gyrase الحمض النووي. فهي فعالة بشكل أساسي ضد الجرام - البكتيريا السلبية ، مثل الإشريكية القولونية. تعتمد هذه البكتيريا أكثر على جيراس الحمض النووي لتكرار الحمض النووي.
بينما ننتقل إلى الأجيال اللاحقة ، مثل الفلوروكينولونات (الأجيال الثانية والثالثة والرابعة) ، لديهم مجموعة أوسع من النشاط. يمكن أن تستهدف كل من Gyrase DNA و Topoisomerase IV. الفلوروكينولونات ، مثل السيبروفلوكساسين ، فعالة ضد مجموعة واسعة من البكتيريا ، بما في ذلك البكتيريا السلبية والجرام - الجرام. وذلك لأنها يمكن أن ترتبط وتثبيط كل من الإنزيمات في أنواع مختلفة من البكتيريا.
مقاومة الكينولون
لسوء الحظ ، فإن البكتيريا لديها قدرة ملحوظة على تطوير مقاومة للكينولونات. واحدة من الطرق الرئيسية التي تصبح البكتيريا مقاومة هي من خلال الطفرات في الجينات التي ترمز إلى GYRASE DNA و Topoisomerase IV. هذه الطفرات تغير بنية الإنزيمات بحيث لم تعد الكينولونات ترتبط بها بشكل فعال.
آلية أخرى للمقاومة هي التعبير عن مضخات التدفق. يمكن للبكتيريا ضخ جزيئات الكينولون قبل أن تتاح لها الفرصة لربط الإنزيمات. هذا يقلل من تركيز الكينولونات داخل الخلية البكتيرية ، مما يجعل الأدوية أقل فعالية.
منتجات Quinolones لدينا
كمورد Quinolones ، نقدم مجموعة من منتجات الكينولون عالية الجودة. على سبيل المثال ، لديناليفوفلوكساسين اللاكتات أقراص لاكتات الأدوية المضادة للفطريات. هذه الأجهزة اللوحية فعالة للغاية في علاج الالتهابات البكتيرية المختلفة. إنهم يعملون من خلال استهداف الإنزيمات البكتيرية على المستوى الجزيئي ، تمامًا كما ناقشنا.
لدينا أيضااللاكتات ليفوفلوكساسين وحقن كلوريد الصوديوم. هذا الحقن هو خيار رائع للمرضى الذين يحتاجون إلى علاج أكثر إلحاحًا واستهدافًا. يمكن أن تصل بسرعة إلى موقع العدوى والبدء في العمل ضد البكتيريا.
وإذا كنت تبحث عن علاج موضعي ، لديناالأدوية المضادة للفطريات من طراز Ofloxacinهو اختيار رائع. يمكن أن يعالج التهابات العين بشكل فعال الناجم عن البكتيريا عن طريق تثبيط تكرار الحمض النووي لمسببات الأمراض.
لماذا تختار الكينولونات لدينا
منتجات الكينولون لدينا مصنوعة مع أعلى معايير الجودة. نحن نضمن اختبار كل دفعة بدقة لضمان فعاليتها وسلامتها. نحن نتفهم أهمية مكافحة الالتهابات البكتيرية ، ومنتجاتنا مصممة للقيام بذلك. سواء كنت مستشفى أو صيدلية أو مؤسسة بحثية ، يمكننا تزويدك بالكوينولونات التي تحتاجها.
إذا كنت مهتمًا بمنتجات الكينولون الخاصة بنا وترغب في مناقشة عملية الشراء ، فسنحب أن نسمع منك. اتصل بنا لبدء محادثة حول كيفية تلبية متطلباتك المحددة.
مراجع
- Drlica ، K. ، & Zhao ، X. (1997). DNA Gyrase ، Topoisomerase IV ، و 4 - Quinolones. علم الأحياء الدقيقة والبيولوجيا الجزيئية ، 61 (3) ، 377 - 392.
- هوبر ، العاصمة (2001). مقاومة الفلوروكينولون: الآليات ، التأثير على البكتيريا ، والدور في الفشل العلاجي. الأمراض المعدية السريرية ، 32 (ملحق 1) ، S23 - S29.
- Jacoby ، GA (2005). آليات عمل الكينولون والمقاومة. مجلة التحقيق السريري ، 115 (7) ، 1662 - 1669.